ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Моксонидин избирательно связывается с имидазолиновыми рецепторами в стволе мозга, локализованными главным образом в ростральной и вентролатеральной части продолговатого мозга — области, которая считается центром регуляции симпатической части вегетативной нервной системы. Связывание моксонидина с имидазолиновыми рецепторами тормозит ее активность, что проявляется на уровне симпатических нервных окончаний в сердце, кишечнике и почках. Снижение симпатической активности в конечном счете приводит к снижению ОПСС и АД. Благодаря высокой селективности взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами побочные эффекты, наиболее характерные для антигипертензивных препаратов центрального действия и являющиеся результатом взаимодействия с центральными α₂-адренорецепторами, — седативное действие и ощущение сухости во рту — менее выражены.

После приема внутрь в пищеварительном тракте всасывается около 90% моксонидина; не метаболизируется при первом прохождении через печень и поэтому обладает высокой биодоступностью. C_maxмоксонидина в плазме крови достигается через 30–180 мин после приема. С белками плазмы крови связывается не более 7% моксонидина. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов преимущественно с мочой. Более 90% выделяется почками в течение первых 48 ч после введения и лишь около 1% выводится с калом. Почечная экскреция неизмененного моксонидина составляет около 75%. Не кумулирует в организме при курсовом применении или при нарушении функции почек. T_½ — 2,6–2,8 ч. Метаболизируется 10–20% моксонидина, главным образом до 4,5-дигидромоксонидина, а также за счет раскрытия имидазолинового кольца до гуанидинового производного; 4,5-дегидромоксонидин обладает только ¹/₁₀ гипотензивного действия моксонидина, а гуанидиновое производное — менее чем ¹/₁₀₀. Несмотря на короткий T_½, гипотензивный эффект моксонидина после разового приема сохраняется в течение 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ

эссенциальная или симптоматическая АГ.

ПРИМЕНЕНИЕ

дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет обычно 0,2 мг/сут (утром), а суточная терапевтическая доза моксонидина — 0,2–0,4 мг. Если терапевтический эффект через 3 нед лечения недостаточен, дозу повышают до 0,4–0,6 мг/сут. Не следует превышать разовую дозу 0,4 мг и суточную 0,6 мг. Для больных с нарушением функции почек разовая доза не должна превышать 0,2 мг, суточная — 0,4 мг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV-блокада II–III степени, брадикардия покоя с ЧСС

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

в начале лечения возможны ощущение сухости во рту, повышенная утомляемость, головная боль, редко — нарушение сна и ощущение тяжести в ногах, диспептические явления и кожно-аллергические реакции. Указанные явления обычно проходят самостоятельно в течение первых недель лечения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

больные с умеренно выраженным нарушением функции почек, принимающие моксонидин, должны находиться под наблюдением врача.

У некоторых больных моксонидин может влиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, особенно в начале лечения, при смене гипотензивного препарата и при употреблении алкоголя.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

одновременный приемдругих антигипертензивныхсредств усиливает гипотензивный эффект моксонидина. Моксонидин может потенцировать действие алкоголя, седативных и снотворных препаратов.